Piccoli cristalli potrebbero ridurre le iniezioni e il dolore per farmaci come i contraccettivi

Grazie a un approccio innovativo di iniezione “depot” da parte di un team del MIT, le iniezioni a lunga durata potrebbero diventare molto meno dolorose. Coinvolgendo l’iniezione di minuscoli cristalli che rilasciano farmaci sospesi in un solvente, il metodo del team potrebbe somministrare farmaci con aghi più sottili, meno iniezioni e molto meno dolore complessivo. Descrivendo l’approccio in uno studio su Nature Chemical Engineering, il team afferma che il metodo potrebbe funzionare con contraccettivi e altri farmaci che vengono assunti costantemente nel tempo. “Abbiamo dimostrato che possiamo avere una somministrazione molto controllata e sostenuta, probabilmente per più mesi e persino anni attraverso un piccolo ago,” ha detto Giovanni Traverso, autore senior dello studio e professore di ingegneria meccanica al MIT, secondo un comunicato stampa.

Una iniezione depot è un tipo di iniezione che rilascia un farmaco lentamente e costantemente nel tempo. Mentre altre iniezioni depot sono state sviluppate per solidificarsi in depositi di farmaco sotto la pelle, i polimeri che vengono aggiunti a queste iniezioni per permettere loro di solidificarsi aumentano il loro volume, costituendo circa il 23 percento al 98 percento del loro peso complessivo. Questo richiede che vengano iniettate attraverso aghi più spessi che sono difficili da tollerare per i pazienti. Per sviluppare una migliore alternativa, il team del MIT ha ideato un’iniezione che potrebbe essere somministrata attraverso un ago più sottile e durare comunque almeno tre mesi. Lavorando con un farmaco contraccettivo che si trasforma in cristalli sospesi in un solvente, l’iniezione potrebbe solidificarsi in un deposito di farmaco sotto la pelle senza la necessità di grandi quantità di polimeri, permettendo che venga iniettata attraverso aghi più sottili e più tollerabili.

Il metodo potrebbe ampliare le opzioni dei pazienti per la contraccezione, fornendo loro “molti formati diversi per la contraccezione che sono facili da somministrare,” ha detto Vivian Feig, autore principale dello studio e ex postdoc del MIT, secondo il comunicato. Non solo; l’approccio potrebbe anche fornire ai pazienti più opzioni di somministrazione per altri farmaci che vengono somministrati nel tempo, inclusi farmaci a lunga durata per l’HIV e la tubercolosi.

Secondo il team, il trucco dell’iniezione era la combinazione del contraccettivo cristallino levonorgestrel e del solvente benzoato di benzile. Aggiungendo minuscoli cristalli di questo contraccettivo a questo solvente, il team ha creato un’iniezione che potrebbe assemblarsi in un deposito solido di farmaco dopo l’iniezione senza grandi aggiunte di polimeri. “Il solvente è fondamentale perché permette di iniettare il fluido attraverso un piccolo ago, ma una volta in posizione, i cristalli si auto-assemblano in un deposito di farmaco,” ha detto Traverso nel comunicato. Regolando la densità del deposito con solo una piccola aggiunta di polimeri (non più dell’1,6 percento del peso complessivo dell’iniezione), i ricercatori hanno scoperto che potevano controllare la velocità di rilascio del farmaco in tutto il corpo, senza richiedere un ago più spesso.

“Questo dimostra la regolabilità del nostro sistema, che può essere ingegnerizzato per soddisfare una gamma più ampia di esigenze contraccettive così come regimi di dosaggio personalizzati per altre applicazioni terapeutiche,” ha detto Sanghyun Park, un altro autore principale dello studio e studente laureato del MIT, nel comunicato. Sebbene l’approccio non sia stato testato sugli esseri umani, studi sui ratti mostrano che i depositi di farmaco rimangono per almeno tre mesi sotto la pelle. A quel punto, circa l’85 percento del farmaco è ancora presente nei depositi — una quantità che indica che questi depositi “potrebbero durare per più di un anno,” ha detto Park nel comunicato. Ulteriori studi sugli animali sono già in corso per determinare se il metodo è adatto per i test sugli esseri umani, sia come metodo di somministrazione per contraccettivi sia per altri farmaci a lunga durata.

“È contraccezione? È altro? Queste sono alcune delle cose che stiamo iniziando a esaminare come parte dei prossimi passi verso la traduzione agli esseri umani,” ha aggiunto Traverso nel comunicato.


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